Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
A803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用,增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
产品描述 | A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker. |
靶点活性 | Na(V1.8) channel:8 nM |
体外活性 | A-803467剂量依赖性地降低了包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg,ip),坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg,ip),辣椒素 - 诱导的继发性机械性异常性疼痛(ED 50≈100 mg/ kg,腹腔注射)和足底内完全弗氏佐剂注射后的热痛觉过敏(ED 50 = 41 mg/kg,腹腔注射).与体外对神经元动作电位的影响一致,将A-803467(20 mg/kg,iv)全身给予脊神经结扎的大鼠,明显降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%.A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(长春新碱)无效. |
体内活性 | A-803467以浓度依赖性方式阻断大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素 - 抗性(TTX-R)电流,IC50为140 nM,与美西律和拉莫三嗪(IC50> 30 μM)相比更有效。A-803467对于hNaV1.8显示比hNaV1.2,hNaV1.3,hNaV1.5和hNaV1.7通道高300倍至1,000倍的选择性,其IC50分别为7.38 μM,2.45 μM,7.34 μM和6.74 μM。A-803467显示对外周感觉神经元(包括TRPV1,P2X2/3,CaV2.2和KCNQ2/3通道)中表达的其他通道和受体没有显著活性,IC50> 10 μM。A-803467有效阻断重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM和45 nM,保持-40 mV电位。在静息状态下,A-803467也有效阻断人NaV1.8通道,IC50为79 nM。 |
激酶实验 | Maize HD2, HD1-B, and HD1-A Enzyme Inhibition.: The enzyme liberats tritiated acetic acid from the substrate, which is quantified by scintillation counting. IC50 values are results of triple determinations. A 50 μL sample of maize enzyme (at 30 °C) is incubated (30 min) with 10 μL of total [3H]acetate-prelabeled chicken reticulocyte histones (2 mg/mL). Reaction is stopped by addition of 50 μL of 1 M HCl/0.4 M acetate and 800 μL of ethyl acetate. After centrifugation (1×104 g, 5 min), an aliquot of 600 μL of the upper phase is counted for radioactivity in 3 mL of liquid scintillation cocktail. MC1568 is tested at a starting concentration of 40 μM, and active substances are diluted further. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxin, and tubacin are used as the reference compounds, and blank solvents are used as negative controls. |
别名 | A803467, A 803467 |
分子量 | 357.79 |
分子式 | C19H16ClNO4 |
CAS No. | 944261-79-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Ethanol: 8.9 mg/mL (25 mM)
DMSO: 35.8 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
A-803467 944261-79-4 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel A803467 inflammatory Inhibitor channel Nav1.8 Na channels neuropathic anti-nociception selective A 803467 potent Na+ channels sodium tetrodotoxin-resistant inhibit inhibitor