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A-803467

产品编号 T2024 CAS 944261-79-4

别名: A803467, A 803467

A803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

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A-803467, CAS 944261-79-4

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产品描述	A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker.
靶点活性	Na(V1.8) channel:8 nM
体外活性	A-803467剂量依赖性地降低了包括脊神经结扎（ED50 = 47 mg/kg,ip）,坐骨神经损伤（ED50 = 85 mg/kg,ip）,辣椒素 - 诱导的继发性机械性异常性疼痛（ED 50≈100 mg/ kg,腹腔注射）和足底内完全弗氏佐剂注射后的热痛觉过敏（ED 50 = 41 mg/kg,腹腔注射）.与体外对神经元动作电位的影响一致,将A-803467（20 mg/kg,iv）全身给予脊神经结扎的大鼠,明显降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%.A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型（长春新碱）无效.
体内活性	A-803467以浓度依赖性方式阻断大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素 - 抗性（TTX-R）电流,IC50为140 nM,与美西律和拉莫三嗪（IC50> 30 μM）相比更有效。A-803467对于hNaV1.8显示比hNaV1.2,hNaV1.3,hNaV1.5和hNaV1.7通道高300倍至1,000倍的选择性,其IC50分别为7.38 μM,2.45 μM,7.34 μM和6.74 μM。A-803467显示对外周感觉神经元（包括TRPV1,P2X2/3,CaV2.2和KCNQ2/3通道）中表达的其他通道和受体没有显著活性,IC50> 10 μM。A-803467有效阻断重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM和45 nM,保持-40 mV电位。在静息状态下,A-803467也有效阻断人NaV1.8通道,IC50为79 nM。
激酶实验	Maize HD2, HD1-B, and HD1-A Enzyme Inhibition.: The enzyme liberats tritiated acetic acid from the substrate, which is quantified by scintillation counting. IC50 values are results of triple determinations. A 50 μL sample of maize enzyme (at 30 °C) is incubated (30 min) with 10 μL of total [3H]acetate-prelabeled chicken reticulocyte histones (2 mg/mL). Reaction is stopped by addition of 50 μL of 1 M HCl/0.4 M acetate and 800 μL of ethyl acetate. After centrifugation (1×104 g, 5 min), an aliquot of 600 μL of the upper phase is counted for radioactivity in 3 mL of liquid scintillation cocktail. MC1568 is tested at a starting concentration of 40 μM, and active substances are diluted further. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxin, and tubacin are used as the reference compounds, and blank solvents are used as negative controls.

别名	A803467, A 803467
分子量	357.79
分子式	C19H16ClNO4
CAS No.	944261-79-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 8.9 mg/mL (25 mM)

DMSO: 35.8 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Jarvis MF, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(20), 8520-8525. 2. Joshi SK, et al. J Pain, 2009, 10(3), 306-315.

文献引用

1. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8 2. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

A-803467 944261-79-4 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel A803467 inflammatory Inhibitor channel Nav1.8 Na channels neuropathic anti-nociception selective A 803467 potent Na+ channels sodium tetrodotoxin-resistant inhibit inhibitor

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