Vasopressin Receptor

Desmopressin acetate (16679-58-6 free base) (DDAVP) 是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。

TASP0390325 是一种具有口服活性和高亲和力的精氨酸加压素受体 1B（V1B 受体）拮抗剂，在动物实验钟显示出抗抑郁和抗焦虑活性，可在体内阻断垂体前叶V1B受体。

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种可口服的选择性精氨酸加压素受体 2 拮抗剂，可用于治疗低钠血症。

E-4177 是一种血管紧张素II-1型受体(AT1R)拮抗剂，可用于研究心血管疾病。

L-371,257 是催产素受体的竞争性拮抗剂，pA2 为 8.4，Ki 为 19 nM。 L-371,257 对加压素受体 1a 的 Ki 值为 3.7 nM。

OPC-51803是一种可口服的非肽加压素（AVP）V（2）受体选择性激动剂，可用于治疗尿失禁和夜尿。

Atosiban acetate (RW22164) 是一种脱氨基催产素类似物，是一种九肽，也是竞争性的催产素受体拮抗剂。它是一种宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) 是一种口服有效的加压素 V2 和 V1A 受体拮抗剂，用于治疗高血容量性低钠血症和正常血容量。

Nelivaptan (SR 149415)是一种加压素 V1b 受体拮抗剂,可消除CHS诱导的GE损伤并可以以竞争性方式抑制[3H]AVP的结合。

Fedovapagon (VA106483) 是一种具有选择性和高效性的加压素 V2 受体 (V2R) 激动剂，可抑制斑马鱼节间血管的生长。Fedovapagon 可用于研究膀胱过度活动症、夜尿症和膀胱疼痛综合征。

Terlipressin Acetate 是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，对氧和葡萄糖剥夺 再氧合 (OGD R) 诱导的肠上皮细胞损伤 (IEC-6) 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

Balovaptan (RG7314) 是一种高效和选择性的脑渗透性血管加压素 1a (hV1a) 受体拮抗剂，对人类 (hV1a) 和小鼠 (mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。

Desmopressin (DDAVP) 是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。

Argipressin (Arg8-vasopressin) 抑制中枢促肾上腺皮质激素释放激素。Argipressin 在调节中枢 CRH 水平中起抑制因子的作用。

Mozavaptan (OPC-31260) 是 benzazepine 衍生物，是一种竞争性加压素受体拮抗剂，作用于 V1 和 V2 受体，IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。它可在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用，可用于低钠血症、抗利尿激素不适当综合征和充血性心力衰竭的研究。

Fuscoside (OPC-21268) 是一种非肽精氨酸加压素 (AVP) 受体 VI 拮抗剂，IC50值为0.4 μM[2]。

Felypressin acetate (PLV-2) 是加压素 1 的激动剂，作用于所有精氨酸加压素受体 1AS。 Felypressin acetate 可用于牙科手术。

Lixivaptan (VPA-985) 是一种具有口服活性的选择性加压素受体 V2 拮抗剂，对人和大鼠的IC50值分别为 1.2 和 2.3 nM。

d[Cha4]-AVP acetate(500170-27-4 free base) 是一种有效的选择性人血管加压素 V1B 受体激动剂（V1B、V1A、催产素和 V2 受体的 Ki 值分别为 1.2、151、240 和 750 nM）。刺激 ACTH 和皮质酮分泌，并在体内表现出微不足道的血管加压活性。

d[Leu4,Lys8]-VP acetate 是一种选择性加压素 V1b 受体激动剂。 大鼠、人和小鼠 V1b 受体的 Kis 分别为 0.16 nM、0.52 nM 和 0.1.38 nM。 d[Leu4,Lys8]-VP acetate 表现出较弱的抗利尿、血管加压和体外催产活性。

Conopressin S acetate(111317-90-9 free base) (Con-S acetate) 是从 Conus striatus 中分离出来的天然产物，与加压素 V1b 受体 (AVPR1B) 具有高亲和力，Ki 为 8.3 nM。

RG7713 (RO 5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，对人类 (hV1a) 和小鼠 (mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于研究自闭症的试验。

Felypressin (Octapressin) 是一种加压素 1 激动剂，也是血管收缩剂，可用于牙科手术中。

Atosiban (RW22164) 是一种脱氨基催产素类似物，是一种九肽，也是竞争性的催产素受体拮抗剂。它是一种宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA为Vasopressin的反平行二聚体形式，能够激活G蛋白偶联受体V1aR、V1bR、V2R和OTR四种。

Vasopressin Dimer (parallel) TFA为Vasopressin的平行二聚体，能够激活G蛋白偶联受体V1aR、V1bR、V2R及OTR四种。

(D-Arg8)-Inotocin 是一种对加压素受体V1aR表现出高效、选择性和竞争性拮抗作用的化合物，其Ki值为1.3 nM。该化合物对人类V1aR具有显著的选择性，相较于其他三种亚型(OTR, V1bR, V2R)，其选择性超过3000倍。

V1a V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种口服活性很高的双靶点V1a和V2拮抗剂，其对V1a和V2受体展现强大结合亲和力 (Ki: hV1a为0.13 nM, hV2为0.53 nM, mV1a为0.5 nM；IC50: hV1a为2.2 nM)。此外，V1a V2 antagonist 1 能够有效抑制Oxytocin诱导的小鼠抓挠行为。

Val9-Oxytocin为完全抗拮抗加压素(1a)受体的化合物，其结构上是Oxytocin的衍生物，特点在于Gly9位点被Val9取代。

[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A)是一种作用于精氨酸血管加压素(AVP)的拮抗剂，它能有效地降低大鼠血浆中的醛固酮浓度。本化合物主要应用于研究大鼠肾上腺球状带的生长及其类固醇生成作用。

Invopressin (Compound 42)，一种vasopressin V1A 受体部分激动剂（EC50: 1.0 nM），主要应用于肝硬化相关症状如细菌性腹膜炎、HRS2 及难治性腹水的研究。

Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种作用于肽精氨酸加压素 V1b 受体的非选择性拮抗剂。

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2, Dab5]AVP)作为针对加压素受体V1a的特异性拮抗剂，具有pA2值为6.71。