LPA Receptor

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt) salt 是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂，可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂，参与正常和病理性情绪反应，如焦虑和抑郁。

LX-1031 是一种有效的色氨酸 5-羟化酶抑制剂。 LX-1031 减少外周5-羟色胺的合成。

Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。

UCM-05194 是选择性 LPA1受体激动剂，可改善神经性疼痛，可用于研究 神进系统疾病。

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42 p44 MAPK 激活。

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

GRI977143 是 LPA2 的选择性非脂质激动剂 (EC50 = 3.3 μM)。 GRI977143 抑制半胱天冬酶 3、7、8 和 9 的激活，并减少 DNA 片段化。

TC LPA5 4是LPA5受体的拮抗剂。

LPA2 antagonist 2 是一种具有选择性和高效性的 LPA2 拮抗剂（IC50：28.3 nM），具有潜在的抗癌活性，抑制 LPA3，可用于研究癌症。

TAK-615常用于研究肺纤维化，是一种LPA1受体的负变构调节剂。

DBIBB 是一种特异性溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的非脂质激动剂，是一种能够治疗高强度γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的潜在活性分子 ，是一种作未有机合成和药物研究中的中间体。 DBIBB 可用于制备各种化合物，可减轻胃肠道辐射综合征，增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖，并减少细胞凋亡 。

BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂，有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。

AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

H2L5186303 是一种 LPA2 拮抗剂，可用于哮喘治疗研究。

H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。

Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。

AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂，可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。

Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

LPA2 antagonist 1 是高效性的 LPA2 拮抗剂。

ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂，IC50为 0.16 μM。

ASP6432 is an antagonist of type 1 lysophosphatidic acid receptor (LPA1). For human LPA1 and rat LPA1, the IC50s are 11 nM and 30 nM , respectively.