Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂，能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞，其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂，IC50值为71.8 nM。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。

IDO-IN-12 是吲哚胺 2,3-双加氧酶抑制剂。

Coptisine chloride (NSC-119754) 是从黄连中分离到的一种生物碱，是一种非竞争性 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50值为 6.3 μM。它是一种 H1N1 神经氨酸酶抑制剂，可用于甲型流感病毒感染，IC50为 104.6 μg mL。

Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，并改善 DSS 诱发的结肠炎。

Indoximod (NLG-8189) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是 IDO1 抑制剂，IC50=38 nM。

Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。

NLG802 是 indoximod 的前药，indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂。

PF-06840003 (EOS200271) 是口服具有活力的、选择性的IDO-1抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1和 mIDO-1 的IC50分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

LY3381916 是可透过血脑屏障的、选择性的IDO1抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

Navoximod (GDC-0919) 是 IDO(indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki=7 nM ，EC50=75 nM。

IDO-IN-1 是吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂，IC50=59 nM。

IDO-IN-13 (GS-4361) 是 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 抑制剂，EC50=17 nM。

PCC0208009 (IDO-IN-2) 是一种有效的 IDO 抑制剂，其在 HeLa 细胞中的 IC50=4.52 nM。它调节 ACC 和杏仁核的突触可塑性，减少神经性疼痛和合并症。

GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是人吲哚胺2，3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂，能够降低IDO2活性，Ki=为 0.97 μM。

IDO5L (INCB024360 analogue) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50=67 nM。

Coptisine Sulfate 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。

BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂，可用于研究癌症。

IDO inhibitor 1 是一种有效的吲哚胺-2,3 双加氧酶 (IDO) 抑制剂 (IC50 <100 nM)。具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。

(S)-Indoximod (L-Abrine) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，可用于研究癌症。

Kushenol E (Flemiphilippinin D) 是一种分离自Sophora flavescens 中的类黄酮，是一种IDO1的非竞争性抑制剂，其IC50=7.7 µM，Ki=为 9.5 µM，具有抗肿瘤特性。

IDO1-IN-22（Compound 3）是一种效能显著的IDO1抑制剂，具备低纳摩尔级生化活性（hIDO1 IC50：67.4 nM）以及显著的细胞内抑制效果（HeLa细胞中hIDO1 IC50：17.6 nM）。在小鼠LLC异种移植模型中表现出卓越的抗肿瘤效果，并表现出有利的药代动力学（PK）特性。

VS-15 作为一种IDO1抑制剂，特别针对无血红素形式的IDO1进行选择性结合。同时，VS-15 还能抑制iNOS的活性。

1-Isopropyltryptophan (1-IsoPT)为IDO1抑制剂，能够抑制IFN-γ刺激下IDO-1与IDO-2 mRNA的表达水平。

IDO1 TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1 TDO抑制剂的异喹啉衍生物，其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中，该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果，并具有较低的毒性。

IDO1 TDO-IN-6（compound 11）为IDO1 TDO双重抑制剂，其IC50值分别为2.25 μM和2.89 μM。在抑制IDO1和TDO方面，其Ki值分别为1.9 μM和3.1 μM。IDO1 TDO-IN-6适用于癌症与免疫学领域的研究。

IDO1-IN-21（化合物10m）为IDO1抑制剂，其IC50值为0.64 μM。该化合物在小鼠体内可有效抑制肿瘤生长。

IDO1-IN-23（化合物41）是一种有效的人类IDO1抑制剂，具备13 μM的IC50值。

IDO1-IN-25 是一种具有选择性的 IDO1 TDO2 双重抑制剂，分别在 IDO1 和 TDO2 上的 IC50 值为 0.17 μM 和 3.2 μM。在巴豆油诱导的小鼠耳水肿急性炎症模型中，IDO1-IN-25 表现出显著的抗炎活性，并能够有效地抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 细胞生成一氧化氮 (NO)。

4-Phenyl-1H-1,2,3-triazole，一种IDO1抑制剂（IC50：60 μM），可应用于癌症研究。