IκB/IKK

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19 0.96 μM)。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

Bay 11-7085 抑制NF-κB 激活和IκBα磷酸化，其稳定 IκBα 的IC50值为 10 μM。

Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种倍半萜内酯，从云木香中分离得到。

GSK8612 是一种具有高度选择性的TBK1强效抑制剂，其 pIC50=6.8。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂，抑制肿瘤坏死因子α依赖性IkappaB降解和促炎介质白细胞介素-6的表达，可用研究牛皮癣等炎症性皮肤病。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物，作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。

GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 IKK2 活性 有抑制作用，可用于研究膀胱癌和肺腺癌。

Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2 STAT3依赖的炎症通路。

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂，对 TBK1 (在低 高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2 30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种高选择性的钙激活 K+通道 (IKCa1)阻断剂，Kd 值为 20 nM。

PS-1145 (IKK Inhibitor X) 是一种 IκB 激酶抑制剂，IC50为 88 nM。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂，能够抑制 NF-κB 活性。它能够抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50=1.2 μM。

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂，IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。

WS6 是一种具有促beta 细胞增生作用的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。

HPN-01 (IKK inhibitor XII) 是一种选择性的 IKK 抑制剂，抑制 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε。HPN-01 可在自身免疫性脑脊髓炎模型中降低疾病的严重程度，减轻免疫失衡，延长小鼠的寿命，可用于研究免疫类疾病。

MLN120B 是一种ATP 竞争性的、有效的、具有口服活性的IKKβ抑制剂，IC50=60 nM。它在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于研究类风湿关节炎。

HOIPIN-8 sodium 是一种高效性线性泛素链组装复合物（LUBAC） 抑制剂，可用于研究炎症和免疫疾病。

Resveratrol analog 1 是天然产物白藜芦醇的类似物，具有比白藜芦醇更显著的抗白血病活性。

TBK1 IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。

ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂，对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性，通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 （LTR） 驱动的基因表达，抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB （p65）募集到 HIV-1 LTR。

BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂，靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和 或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。

JTP 0819958 - HOIPIN-1 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC50 为 2.8 μM。 JTP-0819958 在体外抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 活化[2]。

Cyclo(L-Pro-L-Val) 是从辣椒溶杆菌AZ2和白斑分枝杆菌果实中提取出的 2,5-二酮哌嗪，具有抗炎活性，对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性，能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 以浓度依赖性方式显著抑制了IKKα、IKKβ、IκBα和NF-κB 的磷酸化以及iNOS 和COX-2的活化，是治疗炎症相关疾病的潜在治疗剂。

MRT67307 HCl (1190378-57-4(free base)) 是 TBK1、MARK1-4、IKKε 和 NUAK1 的激酶抑制剂（IC50 分别为 19、27-52、160 和 230 nM）。

BMS-345541 hydrochloride 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。

AZD3264 是 IkB 激酶 IKK2抑制剂。

Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物，是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂，并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

WS3 是一种可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖的增殖分子。它可用于研究 I 型糖尿病。

BAY32-5915 是 IKKalpha 的选择性抑制剂。

SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

INH14 是 IKKα (IC50:8.97 μM) IKKβ (IC50:3.59 μM) 的抑制剂。它能够抑制 IKKα β 依赖性 TLR 炎症反应，抑制 TAK1 TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。它具有抗炎和抗癌作用。

Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。它也是一种选择性IKBKE 抑制剂，在体内外均表现出抗肿瘤活性。

TBK1 IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。

Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物，存在于地衣中，或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2，抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。

2-AMINO-5-PHENYL-THIOPHENE-3-CARBOXYLIC 是 IKKβ 的抑制剂。