vegfr-2-in-9

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR/VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种抑制VEGFR-2(IC50= 1.325 μM) 和EGFR(IC50= 1.891 μM) 的化合物。它显著抑制多种癌细胞系的增殖，尤其在白血病细胞中效果明显。此化合物能提高Bax、caspase-3和p53的表达水平，同时降低Bcl-2的表达，诱导细胞凋亡(apoptosis)，并导致细胞周期停滞于G1期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可应用于抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

HDAC1-IN-9 (13c) 是一种HDAC1抑制剂，具有抑制HDAC1酶的功能，其IC50值为1.07 µM。针对HT-29 (人结肠腺癌细胞)，它展现了最强的抗增殖作用，IC50值为1.78 μM。在HCT-116 (人结肠癌细胞) 中，它能显著诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC1-IN-9还表现出抗血管生成特性，能够降低VEGFR-2和磷酸化VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平约80%。

Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis) 诱导剂，能抑制 VEGFR-2，IC50为 0.5717 μM，并抑制癌细胞增殖，将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。

hCA/VEGFR-2-IN-5 (compound 9) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，被认为是癌症相关的hCA IX/XII和VEGFR-2的有效双重抑制剂。其对VEGFR-2, hCA IX和hCA XII的IC50值分别为0.38 μM, 40 nM和3.2 nM。hCA/VEGFR-2-IN-5 具有抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种抑制VEGFR-2和端粒酶的化合物，能够上调caspase 3、caspase 8和caspase 9的表达，同时下调CDK-2、CDK-4和CDK-6。在HCT116细胞中的IC50为15.46 µM。

Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂，能够有效抑制COX-1 (IC50= 12.6 μM)、COX-2 (IC50= 0.05 μM) 和VEGFR-2 (IC50= 0.12 nM)。此外，它对肿瘤相关碳酸酐酶CA IX和CA XII的Ki值分别为31.5 nM和386.9 nM，通过上调Caspase-9和Bax及下调Bcl-2诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(apoptosis)。Multi-kinase-IN-8 还能够抑制PGE2，p-VEGFR-2，MMP-9和HIF-1α的表达，并对乳腺癌、肺癌及结直肠腺癌展现出抑制生长的活性。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。