vegfr-2-in-9

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

EGFR VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2 M阶段的停滞。

HDAC1-IN-9 (13c) 是一种HDAC1抑制剂，具有抑制HDAC1酶的功能，其IC50值为1.07 µM。针对HT-29 (人结肠腺癌细胞)，它展现了最强的抗增殖作用，IC50值为1.78 μM。在HCT-116 (人结肠癌细胞) 中，它能显著诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC1-IN-9还表现出抗血管生成特性，能够降低VEGFR-2和磷酸化VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平约80%。