vegfr-2-in-6

VEGFR-2-IN-6（WO 02/059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。

VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种口服活性的VEGFR-2抑制剂，其IC50为0.509 µM，对MCF-7细胞增殖的IC50为7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis) 和调节基因表达来展现其抗癌活性，适用于乳腺癌研究领域。

VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种抑制VEGFR-2和端粒酶的化合物，能够上调caspase 3、caspase 8和caspase 9的表达，同时下调CDK-2、CDK-4和CDK-6。在HCT116细胞中的IC50为15.46 µM。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种高效的VEGFR-2抑制剂，IC50值为1.07 nM，并对HCC1806、Hela和A549细胞系展现出细胞毒性。

VEGFR-2-IN-62 (Compound 3f) 是一种高效的VEGFR-2抑制剂，IC50为0.0557 μM。VEGFR-2-IN-62 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，适用于癌症研究。

VEGFR-2-IN-63 (Compound 12b) 为VEGFR2抑制剂，在10 μM时可抑制87.2%的VEGFR-2活性。该化合物对多种癌细胞展现抗增殖效应，其对HCT116、MCF7和PaCa2的IC50值分别为6.5 μM、2.1 μM和4.1 μM。

VEGFR-2-IN-61 (Compound 7b) 是一种VEGFR-2的抑制剂，IC50值为2.83 µM。该化合物能抑制多种癌细胞的增殖，其中在MCF-7细胞中的IC50为2.12 μM。VEGFR-2-IN-61 还能抑制细胞迁移，并在MCF-7细胞中诱导氧化应激及细胞凋亡(apoptosis)。

VEGFR-2-IN-65 (Compound 07) 是一种抑制VEGFR-2的化合物，与 Cys180 形成氢键相互作用，并可抑制HUVEC细胞的管状形成。

VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的化合物，在 MDA-231 和 MCF-7 细胞系中的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，其对 VEGFR-2 的抑制效果与 Sorafenib 相似 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导凋亡 (Apoptosis) (早期凋亡率达 57.20%)，阻滞细胞周期于 G1 期，上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2，表现出显著的抗癌活性。该化合物可用于癌症研究领域。

VEGFR-2-IN-68 (13b) 是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50值为41.51 nM。它能够诱导细胞凋亡和G2/M期细胞周期阻滞，并展现出抗癌细胞转移的功效。

VEGFR-2-IN-40 是一种抑制VEGFR-2的化合物。它可以促进早期和晚期的apoptosis，并降低免疫调节蛋白TNF-α和IL-6的水平，同时使凋亡标记物caspase-3的水平增加四倍。

EGFRT790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种兼具EGFRT790M突变体 (IC50=0.26 μM) 和VEGFR-2 (IC50=0.95 μM) 的抑制作用的化合物。该化合物能够阻止肿瘤细胞的增殖及其血管生成信号通路，在多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549; IC50=5.35-9.90 μM) 上展现出显著的细胞毒性。EGFRT790M/VEGFR-2-IN-1 有潜力用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。