vascular cell

Azilsartan (TAK-536) 是一种高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体特异性拮抗剂(IC50:2.6 nM)。

Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1 KDR) 抑制剂，其 IC50=1.23 μM。

PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂，是一种可用于人血液透析的 SHPT， 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂，可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。

Regrelor disodium (INS 50589) 是一种 p2y12 受体拮抗剂，可预防血栓形成，可有效抑制血管平滑肌细胞收缩，抑制细胞增殖，减少炎症。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

(R)-Naroparcil 是 Naroparcil 的异构体。 Naroparcil 是一种4-甲基伞形酮基 β-D-木糖苷类似物，与血管平滑肌细胞增殖有关，在 Wessler 淤滞模型中抑制血栓的形成。

AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂，可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达，并消除下游血管生成过程。

LJP-1586 HCl 是一种高选择性的血管粘附蛋白-1（VAP-1）抑制剂，通过减少脑出血（ICH）后粘附分子表达和免疫细胞浸润而显示出抗炎作用。

Adenosine (D-Adenosine) 属于天然产物，是一种核糖核苷，由与核糖结合的腺嘌呤组成。Adenosine 具有血管扩张、抗心律失常和镇痛作用。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。

Emedastine (LY188695) 是一种可口服的，选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物，可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Sanggenon C 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。Sanggenon C 可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达； Sanggenon C 还具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。[1,2]

Clorgyline(氯吉灵)是一种不可逆和选择性的MAO-A抑制剂，具有口服活性和血脑屏障透过性的优点，通过形成中间自由基阳离子使酶的结构改变，具有抗抑郁作用，可以降低1% fbs刺激的VSMC（血管平滑肌细胞）生长。

ADH-1 trifluoroacetate (Exherin trifluoroacetate) 是一种选择性的、竞争性N-钙粘蛋白拮抗剂，具有潜在抗肿瘤和抗血管生成作用。

K-7174 是一种新型细胞粘附抑制剂， 抑制由 IL-1β 或 TNF-α 诱导的血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的表达。

Lexibulin 2Hcl is an effective tubulin polymerization inhibitor (IC50: 10-100 nM in cancer cell lines). It also has potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo.

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。