utx (kdm6a)

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6/6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。

GSK-J2 是 GSK-J1 的无活性对映异构体，具有亲脂性，可作为 GSK-J21的无活性对照。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

GSK-J2 sodium, the sodium form of GSK-J2, is an isomer of GSK-J1 and lacks specific activity. GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A [1].