usp7-in-3

USP7-IN-3 is a potent and selective allosteric inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7).

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 是一种创新的USP7抑制剂，能够通过直接抑制酶活性并调节下游通路（包括首次报道的PCLAF靶点）。USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞的增殖。USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 与USP7显示出高度选择性，优于其他8种去泛素化酶。通过SPR分析发现USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 能够与USP7的催化结构域结合，测得KD值为4.9 μM。

USP8-IN-3 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂，对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-3 对GH3 和 H1957 细胞的增殖有抑制作用，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。USP8-IN-3是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。

USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。