tubulin inhibitor 8

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

MonomethylauristatinE intermediate-8 是合成 MonomethylauristatinE 的中间体。MonomethylauristatinE (MMAE) 是一种具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，广泛应用于抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。

Tubulin/HDAC-IN-3（compound 12a）为一种高效的tubulin/HDAC汇合型抑制剂，能显著破坏微管蛋白聚合（IC50: 5.4 μM），并对HDAC1/8展现强效抑制作用，IC50值分别为0.155 μM和0.177 μM。该化合物通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡（apoptosis）及抑制集落形成以施展其生物学效用。

Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代化合物。Colchicine 的 CAS 号为 64-86-8。Colchicine 是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂，通过与微管蛋白结合来阻断微管的聚合，IC50值为 3 nM。它还是α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂。