torin-1

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

DEPTOR-IN-1 是一种 DEPTOR 抑制剂，Kd 值为 9.3 μM。

Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是有效的雌激素受体(ER)抑制剂，其对 ERα 和 Erβ 的IC50值分别为 13 和 5μM。

Glucocorticoid receptor-IN-1 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 对选择性调节剂，表现出抗炎活性。Glucocorticoid receptor-IN-1 具有良好的转录抑制作用，能够作用于 hMMP1 (IC50: 2.11 nM)，也具有转录激活效果，能够作用于 MMTV (EC50: 5.59 nM)。

hIgG–hFc receptor-IN-1 是一种人免疫球蛋白G -人新生儿Fc 受体(hIgG-hFcRn)蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50: 2 μM)。

HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂，IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

Epigenetic factor-IN-1（40569Z）是一种针对SIRT7显示出强效结合能力的表观遗传因子抑制剂，常用于肝癌的研究领域。

Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 作为AKT/mTOR信号通路的抑制剂,其IC50为0.8 µM,并展现出显著的抗癌活性.该化合物能够减少Caspase 3的表达水平,同时增加自噬关键蛋白Cyclin B1的表达,进而促进细胞的自噬和凋亡过程.此外,Akt/mTOR-IN-1 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域具有潜在的应用价值.

Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 作为一种转录因子抑制剂,通过拮抗pentylenetetrazole (PTZ) 显示出其抗惊厥活性(ED50=34.5 mg/kg).此外,该化合物在大鼠模型中还展现了抗抑郁活性.