top1 inhibitor 1

Top1 inhibitor 1 is a potent inhibitor of human topoisomerase I (Top1)(IC50: 29 nM).

LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂，显示出抗肿瘤的活性。

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂，对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。

Top1 2-IN-1（compound 23）作为一种口服双重抑制剂，对Top1 2具有有效的抗增殖作用。该化合物能够随着活性氧水平的升高而破坏DNA，进而诱发癌细胞的凋亡和周期停滞。在异种移植模型中，Top1 2-IN-1展现了显著的体内抗肿瘤活性。

CBX-12 是一种 PDC (peptide drug conjugate)，通过抗原非依赖性方式靶向肿瘤并展现出抗肿瘤活性。它由 pH 敏感肽 (pHLIP)、自免疫连接子和拓扑异构酶 1 (TOP1) 抑制剂 Exatecan 组成。

IndiMitecan (LMP776) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶 I（Top1）抑制剂。

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2 M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

(±)-Evodiamine，一种天然生物碱，作为Top1的抑制剂，展现了抗炎、抗肥胖及抗肿瘤特性。(±)-Evodiamine能够通过诱导细胞凋亡来抑制多种肿瘤细胞的增殖。

DiPT-4为一种TOP1 PARP1双重抑制剂，可引发癌细胞大量DNA双链断裂(DSB)、细胞周期阻滞及凋亡。DiPT-4具有研究癌症耐药性克服潜力。

LMP517 (NSC 781517) 是茚并异喹啉，一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。相比其母体化合物 LMP744，LMP517 对 H82（小细胞肺癌）异种移植物展示出更好的抗肿瘤活性。LMP517 能诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。