tolvaptan

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种口服活性的选择性、竞争性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂（ IC50 = 1.28 μM），抑制 AVP 诱导的血小板聚集。Tolvaptan 可用于低钠血症研究。

Tolvaptan Impurity (1-(4-Amino-2-methylbenzoyl)-7-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one) 是一种药物中间体，用于合成多种活性化合物。

DM-4111，是Tolvaptan的主要单羟基代谢产物之一，是一种高效的血管加压素V2受体(vasopressin V2 receptor)抑制剂。通过抑制肾小管中的水重吸收，DM-4111促进无电解质水的排出。此化合物有潜力在心血管疾病研究中发挥作用。

DM-4107 是 Tolvaptan 的主要代谢产物，通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。在 SCHH 细胞中，DM-4107 抑制人类肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4，其 IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM，并影响胆汁酸的转运能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的研究。

DM-4103是Tolvaptan的主要代谢物，通过肝脏的CYP3A4酶进行代谢。在SCHH细胞中，DM-4103能够抑制肝脏转运蛋白NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4，其IC50值分别为16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM，并影响胆汁酸的转运。DM-4103可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。