tlr3 in 1

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3 dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

SMU127 is an agonist of the toll-like receptor 1 2 (TLR1 2) heterodimer.1It induces NF-κB signaling in cells expressing human TLR2 (EC50= 0.55 μM) but not cells expressing human TLR3, -4, -5, -7, or -8 when used at concentrations ranging from 0.1 to 100 μM. SMU127 induces the production of TNF-α in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at concentrations ranging from 0.01 to 1 μM.In vivo, SMU127 (0.1 mg animal) reduces tumor volume in a 4T1 murine mammary carcinoma model. 1.Chen, Z., Cen, X., Yang, J., et al.Structure-based discovery of a specific TLR1-TLR2 small molecule agonist from the ZINC drug library databaseChem. Commun. (Camb.)54(81)11411-11414(2018)

Polyinosinic-polycytidylic acid potassium (Poly(I:C) potassium) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid potassium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。

Poly(I:C):Kanamycin (1:1) sodium是一种复合物。Poly(I:C)是一种合成的双链RNA类似物和一种TLR3与RIG-I MDA5激动剂，能够增强免疫并促进癌细胞凋亡。Kanamycin是一种对革兰氏阴性和阳性细菌都有效的抗菌药物，能够结合70S核糖体亚基。

Polyinosinic acid, a single-stranded homonucleic acid and a Toll-like Receptor 3 (TLR3) agonist, enhances the cellular immune response through TLR3 and TRIF. It holds potential applications in immune regulation [1].

CRAMP (140-173) (mouse)，作为人LL-37抗菌肽的同源物，能够抑制LPS诱导的反应，但在BEAS-2B细胞中不与TLR3发生共定位。

NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中，选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小；但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生，其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外，NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性，并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM，分别）。