tgr5 receptor agonist

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

TGR5激动剂4（化合物19），作为一种胆酸衍生物，具有优越的TGR5选择性，其EC50值为4μM。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。