tank-1

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Lanepitant (LY303870) 是一种非肽类神经激肽-1（NK-1）拮抗剂,具有镇痛活性，可抑制神经源性硬脑膜炎症,可用于预防偏头痛。

GSK8612 是一种具有高度选择性的TBK1强效抑制剂，其 pIC50=6.8。

MRT-68601 HCl, a potent TBK1 (TANK-binding kinase-1), inhibits the formation of autophagosomes in lung cancer cells.

Potent TBK1 (TANK-binding kinase-1) inhibitor (IC50 = 6 nM). Inhibits the formation of autophagosomes in lung cancer cells. Newman et al (2012) TBK1 kinase addiction in lung cancer cells is mediated via autophagy of Tax1bp1/Ndp52 and non-canonical NF-κB signalling. PLoS ONE 7 e50672 PMID:23209807 |McIver et al (2012) Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of pyrimidines as potent inhibitors of TBK1/IKKe kinases. Bioorg.Med.Chem.Lett. 22 7169 PMID:23099093

2,3,4,5-Tetrachlorophenol is a metabolite of the insecticide γ-lindane.1It is toxic to fathead minnows and rainbow trout (LC50s = 0.496 and 0.304 mg L, respectively, in tank water).2 1.Chadwick, R.W., and Freal, J.J.The identification of five unreported lindane metabolites recovered from rat urineBull. Environ. Contam. Toxicol.7(2)137-146(1972) 2.Holcombe, G.W., Phipps, G.L., Knuth, L., et al.The acute toxicity of selected substituted phenols, benzenes and benzoic acid esters to fathead minnows Pimephales promelasEnviron. Pollut.35(4)367-381(1984)

TBK1-IN-1 是一种具有特异性和高效性的 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂（IC50: 22.4 nM），具有抗癌活性。TBK1-IN-1 对 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达有抑制作用。

STING激动剂D61（D61）是干扰素基因刺激剂(STING)的激动剂。它在基于细胞的分析中诱导IFN3诱导的分泌性碱性磷酸酶(SEAP)报告基因和IFN-β诱导的报告基因的表达（EC50分别为52.9和116 nM）。D61（4, 6, 和8 µM）增加了编码IFN-β和化学因子（C-X-C基序）配体10（CXCL10）的mRNA的表达以及TANK结合激酶1（TBK1）、IRF3和STING在THP-1单核细胞中的磷酸化。在体内，D61（每隔一天0.25 mg/kg）在CT26小鼠结肠癌模型中减少肿瘤体积，而不影响体重。

BDW568是一种刺激素干扰素基因（STING）的激动剂，同时是BDW-OH的前药形式。在使用THP-1细胞的报告基因测定中，它能诱导STING转录活性（EC50 = 7.6 µM）。BDW568（50 µM）在THP-1细胞中诱导TANK结合激酶1（TBK1）和IFN调节因子3（IRF3）的磷酸化。