t-loop

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

FKB04，作为一种端粒重复结合因子2（TRF2）抑制剂，在肝癌研究领域显示出潜力。通过破坏肝癌细胞的端粒维持机制，FKB04 诱导端粒缩短和细胞衰老，因而引发 T 环缺陷，发挥抗肿瘤活性。此外，该化合物还能抑制人肝癌异种移植小鼠模型（Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠）中的肿瘤生长。