Tuspetinib hydrateHM43239 hydrate
T875822758339-04-5
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具备口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值分别为 1.1 nM(FLT3 野生型)、1.8 nM(FLT3 ITD 突变型)和 1.0 nM(FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERKSYK, JAK1/2 和 TAK1,抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。