sk-1-i

BML-258 HCl was removed and discontinued.

TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂（IC50 ： 148 nM）。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 的IC50 为 1750 nM，抑制作用有所降低。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。

ASK1-IN-4 是一种ASK1抑制剂，IC50 = 0.2 μM。

ASK1-IN-6 (Compound 32) 是一种针对凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，具有 25 nM 的半抑制浓度 (IC50)。此化合物表现出良好的血脑屏障渗透性（大鼠动脉 静脉清除率为 1.6 56 L h kg，脑间隙非离子型药物分配系数 (Kp,uu) 为 0.46）。在阿尔茨海默症的 Tg4510 小鼠模型中，ASK1-IN-6 显示了其抗炎效果并有助于疾病的改善。

SK1-IN-1是一种可口服且具有高效性的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂（IC50：58 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1（SK1） 抑制剂，具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。

SK1-I hydrochloride是SK1-I(BML-258)的盐形式。SK1-I是一种选择性和竞争性的的鞘氨醇激酶1（SphK1）抑制剂和鞘氨醇类似物，对SphK2和其他多种蛋白激酶无活性，具有抗白血病的潜力，抑制肿瘤细胞生长和促进凋亡。

ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。

Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长，并在体内外诱导癌细胞分化。

Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 为一种从(Leiurus quinquestriatus hebraeus)毒蝎毒液中分离的肽毒素，作为小电导钙激活型钾通道KCa(SK)的阻断剂，有能力增强体内去甲肾上腺素(NE)与肾上腺素(Epi)的释放。