setd2

EZM0414 TFA (SETD2-IN-1 TFA) 是一种具有口服活性和选择性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂，具有抗癌和抗增殖作用，可用于研究白血病和免疫功能异常。

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

MMSET-IN-1 is an inhibitor of multiple myeloma SET domain (MMSET, aka NSD2/WHSC1) .

EPZ-719是一种选择性和可口服的SETD2抑制剂（IC50=0.005 μM），具有抗癌活性，可用于血液系统恶性肿瘤。

AS-99 TFA 是一种强效且高选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，其 IC50 为 0.79 μM。该化合物具有显著的抗白血病活性，能够阻断细胞增殖，诱导白血病细胞凋亡和分化。AS-99 TFA 通过下调 MLL 融合靶基因的表达，在体内外模型中均能有效降低白血病负荷。

ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的增强型底物肽。设计 ssK36 时，特意针对 SETD2 这一特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 位赖氨酸残基 (H3K36)，从而形成 H3K36me3。ssK36 甲基化速率比自然底物 H3K36 快 100 倍以上。ssK36 用于研究 PKMTs 的催化机制，尤其是底物特异性和催化效率。