seliciclib

Seliciclib (Roscovitine) 是一种 Cdk2/cyclin E 的有效抑制剂 (IC50=0.1 µM)。Seliciclib 还抑制 Cdk7/cyclin H、Cdk5/p35 和 Cdc2/cyclin B (IC50=0.49/0.16/0.65 µM)。Seliciclib 具有抗肿瘤活性。

(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 是一种选择性抑制周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 的化合物，通过与 ATP 竞争性结合 CDKs 的活性位点来阻止其磷酸化活性，从而诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物有潜力用于研究与CDK失调相关的多种疾病，包括癌症、神经退行性疾病、心脏疾病、病毒和原虫感染、肾小球肾炎以及慢性炎症。

(S)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种强效、高选择性的周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂 (针对 CDK2/CyclinE IC50 = 0.7 μM)。它通过阻断细胞周期进程诱导肿瘤细胞凋亡，常用于癌症及炎症性疾病的临床前研究。