selective pi3kδ inhibitor 1

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。

GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).

Parsaclisib (INCB050465) 是有效的、选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。

PI3Kdelta inhibitor 1 is a potent, selective and orally available inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 1.3 nM.

PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).

(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10;11(7):1463-1469.

FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1].

PI3Kδ γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ γ 有效抑制剂，能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。

Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

IHMT-PI3K-455（Compound 15u）为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ δ双重抑制剂，其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化，并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活，抑制肿瘤生长，适用于肿瘤学研究领域。

PI3Kδ-IN-14（化合物（S）-29）是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，具有出色的靶点亲和力（IC50为0.8 nM，Kd为84.8 nM）。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点，并通过抑制PI3K AKT信号通路发挥抗炎作用。此外，PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤（ALI）方面显示出潜在效果。

Se15作为PI3Kδ选择性抑制剂展现出高度效力，具有小于0.1nM的IC50值，主要应用于自身免疫反应研究领域。