rvegfr2

Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）拮抗剂和肝细胞生长因子受体（c-Met）抑制剂，可用于研究癌症和呼吸系统疾病。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具口服活性的EGFR和VEGFR2双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为1.15 µM，对EGFRT790M的IC50为0.28 μM。它具有显著的抗癌活性。

EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种同时抑制EGFR和VEGFR2的双效抑制剂，对这两种酶的IC50值分别为10.53 μM和3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 显示出对乳腺癌细胞强抗增殖活性，并能诱导G0/G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，尤其是早期凋亡。这种化合物可用于癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种抑制VEGFR-2(IC50= 1.325 μM) 和EGFR(IC50= 1.891 μM) 的化合物。它显著抑制多种癌细胞系的增殖，尤其在白血病细胞中效果明显。此化合物能提高Bax、caspase-3和p53的表达水平，同时降低Bcl-2的表达，诱导细胞凋亡(apoptosis)，并导致细胞周期停滞于G1期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可应用于抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞，并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平，来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。