rp2x1

Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。

NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5 和 P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 作为一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂，能够抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 的结合速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。