rituximab

Rituximab 是抗 CD20 嵌合单克隆抗体，用于研究某些自身免疫疾病和癌症。

Laprituximab (J2898A) 是一种由人源化单克隆抗体组成的靶向药物，也是 EGFR 拮抗剂。Laprituximab 可特异性结合 EGFR 的细胞外结构域，阻断内源性配体与 EGFR 的结合，抑制受体二聚化和自身磷酸化。Laprituximab 在 H292 移植瘤小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Laprituximab 也是 ADC 药物 Laprituximab emtansine (IMGN289) 的抗体成分，表现出良好的耐受性，可用于头颈部鳞状细胞癌、肺癌、乳腺癌等 EGFR 阳性实体瘤研究。

Laprituximab emtansine (IMGN-289) 为针对HER1的免疫毒素，属于EGFR抗体-药物偶联物(ADC)，组成包括J2898A抗体、DM1(抗微管剂)及SMCC硫醚连接子。该化合物主要应用于癌症研究领域。

CT 32228 是一种 LPAAT-β 抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。在多种白血病细胞系中，其 IC50 值为 0.1-0.8 μM。该化合物可以在 DHL-4 和 Ramos 细胞中诱导 caspase 激活，并结合 Rituximab 使用时诱导细胞凋亡。在体内试验中，CT 32228 可使异种移植瘤的生长延迟 50%。此外，CT 32228 适用于急性白血病的相关研究。

Urelumab(BMS-66513) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，常被当作 CD137 激动剂使用。Urelumab 具有潜在的抗肿瘤活性，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞对肿瘤细胞的杀伤作用，并增强 Rituximab 的细胞毒性。Urelumab 可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)合滤泡性淋巴瘤 (FL) 等实体瘤相关疾病。

Anzurstobart 是一种全人源单克隆抗 SIRPα 抗体，具有高亲和力结合特性，可抑制 CD47-SIRPα 相互作用，该作用已知会抑制巨噬细胞功能。Anzurstobart 在与 Rituximab 联合的共培养实验中可增强巨噬细胞介导的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞吞噬作用，并在实体瘤与血液恶性肿瘤研究中展现出较大潜力，使其成为免疫肿瘤学应用的重要候选化合物。