ripk2

RIPK2-IN-5 是一种受体相互作用蛋白激酶 2 （RIPK2） 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究免疫功能异常引起的疾病。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

RIPK-IN-4 是一种高效且高度选择性的小分子抑制剂，靶向受体相互作用蛋白激酶2（receptor-interacting protein kinase 2, RIPK2），其生化活性显著，IC50 为 3 nM，并具有优良的口服生物利用度。因此，RIPK-IN-4 是研究 RIPK2 介导信号通路、先天免疫反应及炎症性疾病机制的有价值研究工具，适用于体外和体内实验体系。

cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物。cRIPGBM 通过与受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)结合，从而选择性诱导 GBM 肿瘤干细胞凋亡，对 GBM-1 细胞的EC50值为 68 nM。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化（KD：37 nM），并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。

WEHI-345 是一种选择性RIPK2 激酶抑制剂，IC50值为 0.13 μM。它在寡聚化结构域刺激下可延迟RIPK2的泛素化和NF-κB 的活化。

OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合，能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。

RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂（IC50为 9.1 nM），抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性，可用于研究细胞凋亡。

Zharp2-1是一种 RIPK2 抑制剂，抑制了 MDP 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子的转录，缓解MDP诱导的小鼠腹膜炎症状，可用于研究炎症性肠病 (IBD)。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。

RIPK2/3 抑制剂 29 （化合物 29） 是一种对RIPK2（IC50=12 nM）和RIPK3（IC50=18 nM）双重抑制剂，可以直接与RIPK2和RIPK3结合，有效抑制NOD诱导的细胞因子产生和细胞坏死。化合物29在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中显示出显著的治疗作用，对于治疗IBD的RIPK2/RIPK3双重抑制作用具有广阔的潜力。

RIPK2 IN 10W是一种具有口服活性的选择性RIPK2抑制剂，IC50值为0.6 nM。RIPK2 IN 10W具有高激酶选择性，抑制RIPK2，防止NOD诱导的细胞因子在胞壁酰二肽（MDP）刺激后产生。RIPK2作为治疗靶点显示出治疗炎症性肠病的潜在能力。

RIPK2/3-IN-2(compound 29)是一种有效的RIPK2和RIPK3的双重抑制剂(IC50=12 nM/18 nM)，能够诱导坏死，可用于研究炎症相关疾病。

RIPK2/3-IN-1 是一款RIPK2和RIPK3 kinases的高效抑制剂，其对RIPK2和RIPK3的IC50值分别为3 nM和117 nM。在C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1细胞的NF-κB报告实验中，RIPK2/3-IN-1表现出对RIPK2的有效抑制效果，IC50值为14±4 nM[sup][1]。

NOD1-RIPK2-IN-1 (Compound 37) 作为一种针对NOD1-RIPK2信号通路的抑制剂，表现出对NOD1和PIPK2不同程度的抑制效果，其IC50值分别为42 nM和1.52 nM。此化合物还能有效降低促炎细胞因子IL-8的释放，适用于炎症及免疫疾病的相关研究。

RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂，能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用，进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。

RIPK2-IN-4 是一种高效且特异的RIPK2抑制剂，其IC50值为5 nM。

RIPK2-IN-8 是一种具有口服活性和高选择性的RIPK2抑制剂 (IC50= 11 nM)。它对RIPK1的选择性明显更高 (IC50> 30,000 nM)，对RIPK3具有中度的抑制能力 (IC50= 44.61 nM)。RIPK2-IN-8 通过抑制NOD2-RIPK2信号通路以及减少炎症因子IL-6和TNFα的表达，实现其抗炎效果。在急性肝损伤 (ALI) 模型中，RIPK2-IN-8 显示出抗炎和保肝作用，是ALI研究的潜在用药。

RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种 RIPK2 的有效抑制剂 (IC50: 51 nM)，也能够抑制 ALK2 (IC50: 5 nM)。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC50 为 390 nM。

RIPK2-IN-2 (example 25) 是RIP2 激酶PROTAC 抑制剂。RIPK2-IN-2 可以阻断 RIP2 依赖的促炎信号，调节 RIP2 激酶在自身炎性疾病中的活性。

CSLP37 是一种选择性RIPK2抑制剂，具有16.3 nM的IC50值。它对RIPK1和RIPK3无抑制作用，并且对细胞中的NOD1和NOD2反应表现出强效抑制。

RIP2 Kinase Inhibitor 4 is a highly potent and selective RIPK2 PROTAC compound that efficiently degrades RIPK2 (with a pIC50 value of 8) and effectively inhibits the release of TNF-α.