rfaah

JNJ-42165279 是一种 FAAH 抑制剂，抑制 hFAAH 和 rFAAH，IC50分别为70 ± 8 nM 和 313 ± 28 nM。它对其他酶、离子通道、转运蛋白和受体具有高度选择性。

PF-04457845 是一种非常有效的选择性 FAAH 抑制剂，作用于 rFAAH 和 hFAAH，IC50分别为 7.4±0.62 nM 和 7.2±0.63 nM。

CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素5-HT6受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，其对5-HT6的pKi值为6.33，且对FAAH的pIC50值为6.33。它对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) 也有轻微的抑制作用（pIC50= 5.12）。此外，5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 并降低活性氧 (ROS) 水平，因而可用于研究神经系统疾病，如阿尔茨海默病 (AD)。

CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂，也是 FAAH 的抑制剂，作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂，是 CB2R 的激动剂， 也是FAAH 的抑制剂， 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

JNJ-42165279 (dihydrochloride) is an FAAH inhibitor with IC50 values of 70 nM for hFAAH and 313 nM for rFAAH, respectively [1].