retv804m

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

RET-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 RETV804M 激酶抑制剂，具有潜在抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。

AD80 是多激酶抑制剂，可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，并大大降低 mTOR 活性。

RET-IN-27 (compound 20p) 作为RET的高效抑制剂，在治疗癌症的研究中显现出关键作用，其对RETWT、RETV804L、RETV804M、RETM918T的IC50值分别为3.6 nM、0.1 nM、2.1 nM、0.3 nM。

RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性RETkinase抑制剂，针对CCDC6-RETV804M突变的BaF3细胞表现出抑制作用，其IC50值为0.715 μM，具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

RET-IN-31 (Compound 13) 是一种高效口服RET抑制剂，对RETWT、RETV804L和RETV804M的IC50值分别为1.4 nM、1.9 nM和3.8 nM。该化合物可抑制hERG和Cytochrome P450，其中对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M和CYP3A4-T的IC50值分别为13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM和13.0 μM。RET-IN-31 在治疗由激活的RET突变和基因融合驱动的癌症中展现了抗癌活性。

RET-IN-11 是有效的、选择性的 RET 抑制剂，能够作用于 RET (IC50: 6.20 nM) 和 RETV804M (IC50: 18.68 nM)。RET-IN-11 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中表现出抗增殖和迁移效果。