remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂，对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。

Remogliflozin etabonate-d7 (GSK189075-d7) 是氘代标记的 Remogliflozin etabonate。Remogliflozin etabonate (GSK189075) 为口服活性、选择性并具低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，其对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。作为苄基吡唑葡糖苷前体，Remogliflozin etabonate 可在机体内代谢成为其活性形式瑞格列净 (Remogliflozin)，并在啮齿动物模型中展现出抗糖尿病的效果。