proteasome substrates

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂，其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1，从而抑制了CARM1底物（例如PABP1和BAF155）的甲基化，进而抑制乳腺癌细胞的迁移。

CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂，其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解，进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用，能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。