KI-ARv-03 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性CDK9抑制剂,在 45 μM ATP 浓度下的 IC50 为 0.15 μM,对其他CDK(包括 CDK1-7)的选择性超过130倍。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和细胞增殖,并可用于研究白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。此外,KI-ARv-03 是PROTAC靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC),也适用于合成PROTACKI-CDK9d-32[1][2]。