protac brd4 degrader-3

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 是一款专为 PAC 设计的PROTAC-linker偶联物,采用了含有BRD4降解剂GNE-987的构造,并通过3个PEG的linker进行连接.该化合物也是一种效率高的点击化学试剂,内含Azide基团,可通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应.此外,它还能通过与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)进行反应.

PROTAC BRD4 Degrader-27 是一种精准针对BRD4的PROTAC，不影响BRD2 BRD3。此化合物包含E3 泛素酶配体Thalidomide-4-OH、连接体PROTAC Linkerγ-Aminobutyric acid以及针对BRD4的PROTAC 靶蛋白配体PROTAC BRD4 ligand-3，后者的参考活性物质为Mivebresib。此外，E3 泛素酶配体与Linker的结合产物是Pomalidomide 4'-alkylC3-acid。