pralsetinib hcl (2097132 94 8 free base)

Pralsetinib is a selective and next-generation RET inhibitor (IC50: 0.3-0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T, and CCDC6-RET fusion). BLU-667 is an effective and selective inhibitor of RET mutations, fusions, and predicted resistant mutants.

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一种强效的 RET(Rearranged during Transfection)激酶抑制剂。该化合物源自专利 US20170121312A1 中的实施例 129。RET 是一种受体酪氨酸激酶，其基因重排或突变是驱动多种癌症(如非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌)发生的关键致癌因素。trans-Pralsetinib 通过特异性抑制 RET 激酶活性，阻断下游致癌信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。