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5
PROTAC
1
BIIE-0246
BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591
T14572
246146-55-4
BIIE-0246是一种选择性的NPY2R拮抗剂,对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50=15 nM,能够在NPY刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。
Neuropeptide Y Receptor
¥ 497
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CP-105696
Pfizer 105696
T15002
158081-99-3
CP-105696 是一种具有强效性和选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂,可用于研究异体移植物排斥反应。
Leukotriene Receptor
LTR
¥ 477
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HJB97
T15484
2093391-24-1
HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。
Epigenetic Reader Domain
Ligands for Target Protein for PROTAC
PROTACs
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Toreforant
JNJ-38518168
T17118
952494-46-1
Toreforant is an effective and selective histamine H4 receptor antagonist (Ki at the human receptor: 8.4 nM).
Histamine Receptor
¥ 11700
6-8周
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WAY 163909
T17253
428868-32-0
WAY 163909 is an effective and selective agonist of the 5-HT(2C) receptor (Ki: 10.5±1.1 nM).
5-HT Receptor
¥ 10600
6-8周
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