pim-1/2 kinase inhibitor 1

Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 为高效Pim-1激酶抑制剂，能诱导细胞凋亡(apoptosis)，显示出在癌症疾病研究中的应用潜力。

Pim-1 2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 作为一种PIM-1和PIM-2激酶的竞争性抑制剂，其IC50值分别为1.31 μM和0.67 μM。该化合物在正常的人类肺成纤维细胞系Wi-38中表现出较低的细胞毒性，并且在体外对多种癌细胞系如骨髓性白血病(NFS-60)、肝癌(HepG-2)、前列腺癌(PC-3)和结肠癌(Caco-2)显示出有效的抗癌活性。

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，能够抑制PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC的活性。此化合物被期望应用于癌症、免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是一种蛋白激酶抑制剂，对PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC激酶具有抑制作用。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

SMI-16a (PIM1 2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

CX-6258 hydrochloride hydrate 是强效的、选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，能够作用于 Pim-1 (IC50: 5 nM)、 Pim-2 (IC50: 25 nM) 和 Pim-3 (IC50: 16 nM)。

QLT0267 is an inhibitor targeting integrin-linked kinase (ILK; IC50= 26 nM), showing over 10-fold selectivity against cyclin-dependent kinases 1, 2, and 5 (Cdk1, Cdk2, and Cdk5), and over 1,000-fold selectivity against C-terminal Src kinase (CSK), DNA-PK, Pim-1, Akt, PKC, and casein kinase 2 (CK2) at a concentration of 10 mg/ml. This compound effectively inhibits the proliferation of NPA187 papillary thyroid cancer cells with an IC50 of approximately 3 µM and induces apoptosis in NPA187, DRO, and K4 cancer cell lines. In vivo studies reveal that QLT0267, administered at 100 mg/kg, significantly reduces tumor growth in a DRO mouse xenograft model and diminishes both tumor volume and intratumoral vascularization in a U87MG glioblastoma mouse xenograft model, showcasing its potential for therapeutic applications in cancer treatment.

Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 作为PIM-1 2激酶的竞争性及非竞争性抑制剂，能够诱导细胞凋亡并显示出抗癌活性。此外，该化合物还能激活caspase3 7。