pikfyve

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

APY0201 是PIKfyve 抑制剂，能够抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2 (IC50:5.2 nM)，还能够抑制IL-12/IL-23产生。

Vacuolin-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可抑制 Ca2+ 依赖性溶酶体与细胞膜的融合。它通过抑制溶酶体内容物的释放起作用。它是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬。

MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂，是一种巨胞饮作用的诱导剂，可穿过血脑屏障 (BBB)。

Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。

YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂，IC50值为 33 nM，对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。

Apilimod 2HCl (STA 5326 2HCl) 是 PIKFYVE 激酶抑制剂， 促进 NLRP3 炎症小体活化、IL-1β 分泌和细胞焦亡，可用于研究 肌萎缩侧索硬化症。

PIKfyve-IN-4 (Compound 40) 是一种具备口服活性且高选择性的磷脂酰肌醇-3-磷酸 5-激酶 (PIKfyve) 抑制剂，其IC50值为0.60 nM，并且展现出良好的全身耐受性。

antibody against human PIKfyve

PIKfyve-IN-1 是具有细胞活性的、高效的化学探针，可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。PIKfyve-IN-1 可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve) (IC50 = 6.9 nM)。

PIKfyve-IN-2是PIKfyve激酶高效抑制剂，适用于癌症和自身免疫性疾病的研究领域。

PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂，具有抗肿瘤活性，诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制癌细胞增值，可用于研究前列腺癌。

UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和PIP5K1C双抑制剂，其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制PIP5K1C (IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时，UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM)，关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。

AS2795440 是一种 PIKfyve 抑制剂。它能够选择性地抑制促炎细胞因子（如 IL-12p40 和 IL-6）的产生以及 B 细胞的活化，而不影响 Ca2+ 信号传导。AS2795440 显示出可以显著减轻佐剂性关节炎 (AIA) 小鼠模型中的关节炎症和骨质流失的效果。AS2795440 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究，如类风湿性关节炎、牛皮癣和炎症性肠病。

AS2677131 是一种强效的口服活性PIKfyve抑制剂。它通过PIKfyve-c-Rel通路抑制IL-12p40、IL-6和IL-1β，并选择性抑制c-Rel与IL-12p40和IL-1β启动子的DNA结合活性。此外，AS2677131 还能抑制B细胞上MHCII类分子的表达，适用于炎症和免疫学研究，例如关节炎。

DC-SX029 是一种有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活，不影响 SNX10 的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。

RMC-113是一种PIP4K2C和PIKfyve的抑制剂，其Ki值分别为46 nM和370 nM。RMC-113可以逆转由SARS-CoV-2诱导的自噬通流损伤，并显示抗病毒活性。

WX8 (Ro 91-4714) 作为一种ATP竞争性的PIKFYVE抑制剂,显示出高亲和力,其对PIKFYVE的Kd值为0.9 nM,而对PIP4K2C的Kd值则为340 nM.此化合物能够抑制溶酶体裂变,但不影响同型溶酶体的融合过程.因此,WX8 (Ro 91-4714) 在研究自噬依赖性癌症方面具有应用潜力.