pi3kc2α

AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂，其 IC50=32 nM。

AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β和 PI3Kβ的抑制剂，IC50值分别为0.69nM和10nM。 AZD 6482在阻断依赖于 p110β 激活或 PTEN 丢失的 AKT 信号传导和肿瘤生长方面特别有效。

MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂（IC50：0.007 μM），亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ（IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM）。本化合物展现出抗血栓作用。