pi3kc2α

AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).

PI3KC2γ-IN-1 (Compound 23) 是一种具口服活性的选择性PI3KC2γ抑制剂，其 IC50 为 4 nM。该化合物通过下调 Akt2-糖原合成酶 (GS) 信号通路，最终抑制葡萄糖转化为糖原，减少肝脏中过量糖原的聚集。它明显抑制胰岛素诱导的原代肝细胞和 HepG2 肝癌细胞中 PI(3,4)P2 的积累，适用于糖原贮积病 (GSDs) 的研究。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂，IC50=3.6 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂，其 IC50=32 nM。

AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β和 PI3Kβ的抑制剂，IC50值分别为0.69nM和10nM。 AZD 6482在阻断依赖于 p110β 激活或 PTEN 丢失的 AKT 信号传导和肿瘤生长方面特别有效。

MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂（IC50：0.007 μM），亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ（IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM）。本化合物展现出抗血栓作用。