pi-3kα/mtor-in-1

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性的PI3K/mTOR双重抑制剂。其通过竞争性结合PI3Kα (Ki=0.130 nM) 和mTOR (Ki=0.111 nM) 实现抗肿瘤效果，有效阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50=144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有潜力用于乳腺癌和非小细胞肺癌等实体瘤的研究。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。