pdhk-1

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，展现出抗癌特性。PDHK1 调节丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC) 活性，从而影响三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化的进行。PDHK1 的过度表达会导致代谢依赖于糖酵解的增加，这被称为 Warburg 效应。PDHK1-IN-1 能够抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，并阻止 Ser293 的磷酸化。

AZD7545 是竞争性和选择性的PDHK2抑制剂，能够抑制PDHK1和PDHK2的活性，其IC50值分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

TM-1 是一种强效的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 抑制剂，能够抑制 PDHK1 (IC50: 2.97 μM) 和 PDHK2 (IC50: 5.2 μM)的活性。TM-1 可以阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PDHK-IN-3 (compound 7) 是有效的丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂，对PDHK2的IC50值为0.21μM，对PDHK4的IC50值为1.54 μM。