parp15

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 具有抑制作用（ IC50 ：480 nM）。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用， IC50 值都是 1.7 μM。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的PARP10和PARP15双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的IC50值分别为 0.14 μM 和 0.40 μM。PARP10/15-IN-3 可以进入细胞并使细胞免于凋亡 (apoptosis)。

ART-IN-1 (compound 7) 是一种 PARP 的选择性抑制剂，对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 μM。

PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是PARP10和PARP15的有效的双重抑制剂，其IC50值分别为 160 nM 和 370 nM，用于癌症领域的研究。

PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是 PARP10和 PARP15的双重抑制剂，IC50值分别为 0.15 μM 和 0.37 μM。PARP10/15-IN-2 可以进入细胞并使细胞免于凋亡。

ARTD10/PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂，抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15，ARTD8/PARP14，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

ARTD10/PARP10-IN-2 是一种强效、非选择性的PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，IC50分别为 2.0 μM，和 9.7 μM。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1/2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1/OP及Capan-1/TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

OUL243是一种高效且选择性的单ADP-核糖聚合酶(ARTs)抑制剂，它能夹抑制PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15。

OUL312 是一种高效的PARP10抑制剂 (IC50= 20 nM)，其对PARP15的选择性高出75倍 (IC50= 1500 nM)，并且其活性至少比PARP家族中其他人类酶高18倍。OUL312具有良好的ADME特性，可穿透细胞，无毒性，并且在亚微摩尔浓度下能够有效阻止PARP10诱导的人类细胞凋亡 (apoptosis)。此化合物适用于宫颈癌研究。