pan-caspase

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂，它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂，具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性，可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

(Iso)-Z-VAD(OMe)-FMK 是 Z-VAD(OMe)-FMK 的异构体，Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂，通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

(R)-Q-VD-OPh is the less active enantiomer of Q-VD-OPha. Q-VD-OPha is an irreversible inhibitor of pan-caspase, with potent antiapoptotic properties.

MX1013, a dipeptide pan-caspase inhibitor, inhibits caspase-1, -3, -6, -7, -8, and -9.

Cantrixil (TRX-E-002-1) is a second-generation super-benzopyran (SBP) compound, derived from TRX-E-002. It elicits an increase in phosphorylated c-Jun levels, leading to caspase-mediated apoptosis in ovarian cancer cells. Cantrixil exhibits potent pan anti-cancer activity against various cancer phenotypes.

CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and Bcl-x(L). CGP74514A treatment (5 microM; 18 hr) resulted in increased p21(CIP1) expression, p27(KIP1) degradation, diminished E2F1 expression, and dephosphorylation of p34(CDC2). It also induced early (i.e., within 2 hr) inhibition of CDK1 activity and dephosphorylation of pRb, followed by pRb degradation, but did not block pRb phosphorylation at CDK2- and CDK4- specific sites. These findings indicate that the selective CDK1 inhibitor, CGP74514A , induces complex changes in cell cycle......

TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，可降解 cIAP1,cIAP2和 XIAP。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis3 7)，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。

Ac-VAD-CHO (Ac-Val-Ala-Asp-CHO)是一款caspase抑制剂，能够阻止缺氧细胞内MMP的降解以及细胞色素c的释出。

VX-166，一种泛caspase抑制剂，主要应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、酒精性脂肪性肝炎 (ASH) 以及其他与肝纤维化、脂肪变性或炎症相关的疾病研究。

(2R,3S)-Emricasan ((2R,3S)-PF 03491390) 作为Emricasan的一个异构体，属于高效的口服不可逆pan-caspase抑制剂。该化合物能够有效抑制由Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的caspase-3活性增强，并能够保护人类皮层神经祖细胞免受损害。

Ac-VAD-CMK 作为一种广谱抑制剂，主要针对 caspase 1。