p53-y220c

PhiKan 083 hydrochloride is a carbazole derivative. Which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (Kd: 167 μM). It also a relative binding affinity (Kd) of 150 μM in Ln229 cells.

p53 Activator 7 是一种高效性和细胞渗透性的 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，可诱导细胞凋亡 。

PhiKan 083 是咔唑衍生物，可以稳定p53的突变体Y220C，Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。

p53 Y220C ligand-1 是目标蛋白p53 DUBTAC modulator-1的配体，并在抑制Huh7细胞增殖上显示出显著活性。

MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，与 Y220C 口袋紧密结合并在体外稳定 p53-Y220C，具有抗癌活性，可用于研究癌症。

MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300/CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300/CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。

Antitumor agent-202 是一种p53Y220C突变体的稳定剂，能选择性抑制携带p53Y220C突变的肿瘤细胞增殖，可用于研究与p53 Y220C突变相关的癌症。

PK7242 是一种诱导剂，可重新激活癌细胞中突变的 p53。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 能与 p53-Y220C 的核心结构域结合，从而引发细胞生长抑制、细胞周期停滞及细胞凋亡。

PMV6-PEG4-BI2536 是一种双功能p53-Y220C-PLK1化合物，结合了一种高亲和力的p53-Y220C突变体结合剂 (Kd≈ 2.5 nM) 和一种效能强的PLK1激酶抑制剂 (IC50= 0.83 nM)。该化合物通过PLK1错误定位及抑制其激酶活性，诱导TP53Y220C细胞发生G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)，其过程不依赖于p53转录重新激活。PMV6-PEG4-BI2536 可用于研究携带TP53突变的癌症。

p53 Activator 17 是一种 p53-Y220C 激活剂，专门针对 p53-Y220C 突变型癌细胞系表现出选择性细胞毒性和促凋亡(apoptosis)活性，对野生型或 p53 缺失细胞的影响较小。它能诱导细胞内 p53-Y220C 从突变型向野生型构象转变，并激活包括 BBC3 (PUMA) 和 MDM2 在内的经典 p53 靶基因的转录。p53 Activator 17 可用于肝细胞癌和乳腺癌的研究。

p53 Activator 16 (Compound JC16) 是一种能够激活p53的化合物。它对携带p53-Y220C突变的癌细胞展现出选择性细胞毒性和促凋亡 (apoptosis) 活性，而对野生型或缺失P53的细胞影响甚微。p53 Activator 16 能诱导细胞中p53-Y220C从突变型向野生型构象转变，同时激活p53靶基因的转录，并且不会增加总p53蛋白水平。该化合物可用于研究涉及p53突变的癌症。

p53 DUBTAC modulator-1 (Compound A1) 是一种用于调节 p53 Y220C DUBTAC 的化合物 (Kd= 12.09 µM)。该化合物能够有效重新激活并去泛素化突变的 p53 Y220C，同时上调 p53 Y220C 的蛋白水平。p53 DUBTAC modulator-1 还可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，降低 Bcl-2 水平，抑制 Wnt 信号通路，并显示出对肝癌的抗癌活性。

MB725 is a strong and selective inducer of viability reduction in several cancer cell lines containing the oncogenic p53-Y220C mutation.

The protein p53, often called the 'guardian of the genome,' is a transcription factor that is activated in response to cellular stress (low oxygen levels, heat shock, DNA damage, etc.) and acts to prevent further proliferation of the stressed cell by promoting cell cycle arrest or apoptosis. Its role as a tumor suppressor is evident by the observation that approximately 50% of human tumors have mutated or non-functional p53. PK7242 is an inducer of reactivation of mutant p53 in cancer cells. In cancer cells carrying the Y220C mutant, PK7242 binds to the p53-Y220C core domain and induces growth inhibition, cell-cycle arrest, and apoptosis.

SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用，恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外，SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激，展现出了其抗肿瘤的潜力。

Rezatapopt (PC14586) 是一种小分子 p53 重激活剂，具有抗肿瘤活性，选择性地结合 TP53 Y220C 突变蛋白中存在的缝隙，并恢复 p53 野生型（正常）构象和转录活性，可用于研究局部晚期或转移性实体瘤。

p53 Activator 11 (compound A-1) 作为一种高效的p53激活剂，在 p53 (Y220C) 上显示出 EC50 值为 0.478 µM。该化合物在癌症研究领域具有显著的应用潜力。