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抑制剂&激动剂
15
PROTAC
1
天然产物
2
UNC0379
T1841
1620401-82-2
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
Histone Methyltransferase
¥ 293
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KIF18A-IN-2
T60026
2600559-20-2
KIF18A-IN-2 是有丝分裂驱动蛋白 Kif18A 的抑制剂,IC50 为 28 nM,可用于染色体不稳定性相关漏洞的研究。
Kinesin
Microtubule Associated
¥ 690
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3-arylisoquinolinamine derivative
T10106
1029008-71-6
In house
3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity.
Others
¥ 495
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C75
C-75
T10657
218137-86-1
C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性,降低 DIO。
Fatty Acid Synthase
¥ 350
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LP-184
T41070
924835-67-6
LP-184 (Compound 6), referred to as an acylfulvene analog, demonstrates the ability to inhibit tumor growth with noteworthy anti-cancer efficacy observed across multiple cell lines, including ovarian, colon, prostate, and pancreatic.
DNA Alkylator/Crosslinker
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PROTAC CDK2 Degrader-1
T200558
3024971-78-3
PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 作为针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的PROTAC降解剂,能有效抑制CDK2依赖性细胞系
OVCAR3
中的RB 蛋白磷酸化,其IC50值在 100-500 nM 范围内。
CDK
PROTACs
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WEE1-IN-11
T200924
2975172-98-4
WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用,包括NCI-H446、A427、
OVCAR3
、C33A 以及 WiDr,其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。
Wee1
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PKMYT1-IN-8
T204125
PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂,其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外,PKMYT1-IN-8 对癌细胞
OVCAR3
的增殖具有抑制作用,GI50为2.02 μM。
Ephrin Receptor
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KIF18A-IN-11
T209914
KIF18A-IN-11 (Compound 13) 是一种高效的KIF18A抑制剂,其在
OVCAR3
和MDA-MB-157细胞中的IC50值均低于100 nM。KIF18A-IN-11 适用于癌症研究。
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QR-6401
T79014
2845096-18-4
QR-6401是一种口服、选择性的大环CDK2抑制剂,其IC50分别针对CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3和CDK4/D1为0.37、10、22、34及45nM。在
OVCAR3
卵巢癌异种移植模型中,QR-6401表现出显著的抗肿瘤活性,显示出其作为癌症研究工具的潜能。
CDK
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CDK2-IN-19
T79648
CDK2-IN-19 (Compound 32)为一种口服活性的选择性CDK2抑制剂(Ki:0.18 nM),在带
OVCAR3
肿瘤的小鼠模型中表现出显著的抗癌效果。
CDK
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KIF18A-IN-9
T88016
3034541-82-4
KIF18A-IN-9(Compound 1)作为一种高效KIF18A抑制剂,其IC50仅为3.8 nM。该化合物在抗癌研究中展现出积极效果,特别是在
OVCAR3
与MDA-MB-157癌细胞上展示的IC50均低于100 nM。
Kinesin
Microtubule Associated
¥ 11700
8-10周
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KIF18A-IN-10
T88253
3034542-28-1
KIF18A-IN-10 (Compound 24) 作为一种高效KIF18A抑制剂,显示出了出色的抗癌潜力,其IC50仅为3.8 nM。在
OVCAR3
和MDA-MB-157癌细胞中,该化合物的IC50均低于100 nM,凸显其在癌症治疗中的应用前景。
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Menominin A
TN8983
Menominin A 是一种环肽,可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中发现,具有细胞毒性。该化合物对卵巢癌细胞株
OVCAR3
表现出抗增殖活性 (IC50为 3.1 μM)。Menominin A 在抗癌研究中具有潜在应用价值。
待询
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Menominin B
TN9094
Menominin B 是一种在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中发现的环肽,展现出细胞毒性特性。它对卵巢癌细胞株
OVCAR3
具有抗增殖活性 (IC50为 2.4 μM)。这种化合物在抗癌研究中具有潜在应用价值。
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