osteoclast precursor cells

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

Y1693 是一种具有口服活性的 RANKL 抑制剂，对 hRANKL 的 Kd 值为 5.03 μM。Y1693 可通过阻断 RANKL 与 RANK 的相互作用抑制下游 c-fos/NFATc1 信号通路的激活。Y1693 可显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化、F-actin 环形成及骨吸收活性，并下调 TRAP、cathepsin K、c-fos 和 NFATc1 的 mRNA 及蛋白表达水平。Y1693 对骨髓来源巨噬细胞及破骨细胞前体细胞未表现出明显细胞毒性，并具有良好的 ADME 特性。Y1693 可改善小鼠卵巢切除诱导的骨质疏松，并逆转结扎诱导的牙周牙槽骨丢失。Y1693 适用于骨质疏松、破骨细胞生物学及牙周疾病相关骨重塑机制研究。