opioid receptor modulator 1

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且具有选择性的μ 阿片受体 (MOR) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator-1 的阿片受体选择性更强，体内拮抗活性增强，并且总体减少了戒断症状。MOR modulator-1 通过羧酰胺连接子与 μ，δ，γ 受体连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。

MIF-1 TFA（Melanostatin）是一种内源性脑肽，具有有效调节多巴胺受体变构的作用，并抑制黑色素生成。此外，它通过阻断阿片受体的激活，调控吗啡的镇痛效果及应激诱导的镇痛（SIA）。MIF-1 TFA 能直接穿过血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统。