nurr1 agonist 2

Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂 ，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。

Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是一种激活核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，能增强 Nurr1 的转录活性，EC50为 0.06 μM。该化合物可激活人类的 NBRE、NurRE 和 DR5 反应元件，EC50分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 能诱导 Nurr1 调控的神经营养基因表达，如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin），此外，对于 Paraquat 引起的神经毒性，也表现出神经保护作用。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

4A7C-301-Nurr1激动剂是一种核受体相关1（Nurr1）的激动剂。它通过与Nurr1配体结合域（LBD；IC50 = 48.22 nM）结合，增加了在使用SK-N-BE(2)C人神经母细胞瘤细胞进行的报告基因测定中Nurr1-LBD和全长Nurr1的转录活性（EC50s = 6.53 和 50-70 µM，分别）。每天5 mg/kg的4A7C-301-Nurr1激动剂能减少在经MPTP神经毒素或α-突触核蛋白过表达诱导的帕金森病鼠模型中纹状体和黑质compacta部分多巴胺能细胞的死亡，并减少运动和嗅觉缺陷，而不诱发类似运动障碍的行为。

LTGO-33 是一种具有物种特异性的电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂，抑制 NaV1.8、 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9。LTGO-33 抑制野生型和多重 NaV1.8 与人类疼痛疾病相关的变异，可用于研究疼痛。