nudt5

TH5427 在 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢中有研究的价值。它阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5是乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。

NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是一种对核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 具有双重选择性的拮抗剂，其IC50分别为 0.27 和 0.16 μM。此化合物还与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合，IC50为 0.377 μM。

TH287 是一种选择性的MTH1抑制剂，对 MTH1 具有高度选择性，可用于治疗癌症的研究。

DDD2 是一种选择性和高效的NUDT5 PROTAC靶向降解剂，由VHL介导。其弹头TH10184与VHL招募配体VH032通过饱和脂肪族八碳连接体连接。DDD2 能显著诱导NUDT5的降解，适用于癌症研究，包括淋巴细胞白血病和骨肉瘤。

TH10184-octanedioic acid 是结合于 NUDT5 的配体和连接子。TH10184-octanedioic acid 可用于合成靶向降解NUDT5的PROTAC剂，简称DDD2。

TH10184是一种NUDT5抑制剂。TH10184可通过与VH032和linker偶联合成NUDT5的PROTAC靶向降解剂[DDD2]。

TH5427 hydrochloride is a potent and selective inhibitor of NUDT5 with an IC50 of 29 nM. It demonstrates a remarkable 690-fold selectivity towards NUDT5 compared to MTH1. Moreover, TH5427 hydrochloride effectively inhibits progestin-dependent, PAR-derived nuclear ATP synthesis in breast cancer cells, thereby impeding chromatin remodeling, gene regulation, and ultimately suppressing proliferation.