nod2

Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子，也是NLRP1激动剂。

Nodinitib-1 (CID-1088438) 是 NOD1抑制剂(IC50:0.56 μM)。

NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。

GSK717 是 NOD2(核苷酸结合寡聚结构域 2) 的选择性抑制剂。它抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293 hNOD2 细胞分泌 IL-8 (IC50为 400 nM)。

NOD2agonist 1 (compound 3)表现为高效的NOD2激动剂，具有EC50值为4.6 nM。

NOD2agonist 3 (Compound 5) 作为一种高效的NOD2激动剂，具有111.45 nM的EC50值，并展示出显著的免疫增强效果。

NOD2agonist 2 (compound 23) 显著提升了小鼠骨髓来源树突细胞（BMDCs）的抗原呈递能力，进一步突出了其作为疫苗佐剂的应用潜力。

NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效的、选择性的 NOD2 拮抗剂 (IC50: 5.23 μM)。NOD2 antagonist 1 在 THP-1 细胞，对 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌表现出抑制作用。NOD2 antagonist 1 在 PBMCs 细胞，可以抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

NOD1 2 antagonist-1 是一种有效的NOD1 2双拮抗剂，其IC50值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1 2 antagonist-1 有可接受的 T1 2(67.6 min)。NOD1 2 antagonist-1 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。

RC529-MDP 是一种耦合了 Toll 样受体 (TLR)(TLR4a) 和 NOD 样受体 (NOD2a) 的免疫佐剂，能够加强先天性免疫反应，其作用依赖于 TLR4 和 NOD2 的信号通路。在小鼠模型实验中，RC529-MDP 能够诱导高水平的白细胞介素相关因子 (IL-6) 分泌，显示出显著的免疫激活功能。此外，该化合物在 OVA 小鼠模型中注射后，能有效提升 OVA 特异性的抗体应答、T 细胞反应以及记忆 T 细胞的比例，从而增强免疫记忆和应答效率。

NOD1 2-IN-1 (Compound 18) 是一种具有高效率的RIPK2抑制剂，其通过ADP-Glo方法测定的IC50值仅为1.4 nM。这种化合物能有效抑制NOD1 NOD2通路（NOD1和NOD2的IC50值分别是18 nM和 170 nM），从而抑制促炎性细胞因子的产生，减轻炎症反应。NOD1 2-IN-1目前主要应用于结肠炎相关的研究领域。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和 或免疫治疗领域有应用潜力。

CSLP37 是一种选择性RIPK2抑制剂，具有16.3 nM的IC50值。它对RIPK1和RIPK3无抑制作用，并且对细胞中的NOD1和NOD2反应表现出强效抑制。

RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种 RIPK2 的有效抑制剂 (IC50: 51 nM)，也能够抑制 ALK2 (IC50: 5 nM)。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2 NOD2 的 IC50 为 390 nM。

Mifamurtide TFA (MTP-PE TFA) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide TFA 是一种孤儿药，是 NOD2的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide TFA 具有用于骨肉瘤研究的潜力。