nigericin

Nigericin（尼日利亚霉素）是一种聚醚抗生素，具有有效的抗菌、抗疟疾、抗冠状病毒和抗癌活性。能够促进细胞钾外流，诱导三阴性乳腺癌中Caspase-1/GSDMD和 Caspase-3介导细胞焦亡和凋亡，通过线粒体功能障碍和Wnt/β-catenin信号下调诱导PEL（原发性渗出性淋巴瘤）细胞凋亡。

Nigericin sodium salt 属于抗生素，是一种 NLRP3 激活剂，也是一种阳离子离子载体。Nigericin sodium 可以触发 NALP3 炎性体的激活，可抑制高尔基体功能并抑制革兰氏阳性菌的生长。

NLRP3 AIM2-IN-3 是一种独特的分子，能以物种特异性的方式抑制 NLRP3 和 AIM2 炎性体的激活。它对细胞裂解的 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μ M。NLRP3 AIM2-IN-3是一种 NLRP3 和 AIM2 炎症体依赖性细胞裂解的强效抑制剂，对细胞裂解的 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μ M。NLRP3 AIM2-IN-3 可抑制 LPS nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞裂解，其 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3 AIM2-IN-3 干扰了 NLRP3 或 AIM2 与桥接蛋白 ASC 的相互作用，抑制了 ASC 的寡聚。

ADS032 (BT-032)是一种 NLRP1和 NLRP3 抑制剂，具有抗炎活性,抑制 NLRP1和NLRP3 的激活，抑制 Nigericin 引起的IL-1β产生，可用于研究呼吸道炎症或感染。

NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3炎性小体抑制剂 ，IC50为574 nM，其作用独立于 Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

NLRP3-IN-57（compound 5）通过降低 THP-1 巨噬细胞中 LPS+Nigericin 诱导的 IL-1β 水平来抑制 NLRP3 炎症小体的活性。

A-130A is a polycyclic polyether compound belonging to the nigericin group of antibiotics generated by Streptomyces hygroscopicus strain.

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

Potent NLRP3 inflammasome inhibitor (IC50 = 60-80 nM). Inhibits nigericin- and ATP-induced IL-1β release. Baldwin et al (2017) Boron-Based Inhibitors of the NLRP3 Inflammasome. Cell Chem.Biol. 24 1321 PMID:28943355 |Redondo-Castro et al (2018) Development of a characterised tool kit for the interrogation of NLRP3 inflammasome-dependent responses. Sci.Rep. 8 5667 PMID:29618797

Azalamellarin N is a pyroptosis inhibitor that exhibits varying inhibitory effects on different pyroptosis inducers. It functions by targeting molecules upstream of NLRP3 inflammasome activation, instead of directly affecting the components of the NLRP3 inflammasome. Its inhibitory potency against various inducers is ranked as follows: Nigericin > R837 [1].

NLRP3-IN-28（compound N77）被证明是一种高效的NLRP3抑制剂。它能抑制由Nigericin引起的焦亡，且EC50仅为0.07 μM。此外，NLRP3-IN-28在体内具有减轻炎症反应的作用。